拉斯维加斯9888

欧洲最负盛名和最具影响力的肿瘤学会议——欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会将于10月20日-10月24日盛大召开，届时将有众多重磅研究结果公布，其中Late-breaking Abstract（LBA）研究被视为ESMO年会的重磅研究，其研究结果的独特性、重要性将可能改变未来临床实践和行业趋势。

由同济大学附属上海市肺科医院周彩存教授团队开展的HRS-4642注射液在携带KRAS G12D突变的晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学的I期临床研究，成功入选2023 ESMO大会 Proffered Paper Presentation（优选口头报告）。HRS-4642是由拉斯维加斯9888医药自主研发的一款创新药物，靶向KRAS G12D突变。本次ESMO大会汇报将是靶向KRAS G12D药物在全球范围内首次报道临床数据，标志着拉斯维加斯9888的自主创新大步走向国际舞台。

研究背景

KRAS是肿瘤中突变最为广泛的癌基因之一，KRAS突变在胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌中最为常见。KRAS突变在肿瘤中的重要作用已经得到了广泛共识，但是长期以来，KRAS突变体被认为是一个难以靶向的靶点¹。目前有两款针对KRAS G12C突变的药物获批上市，但是KRAS不仅有G12C突变，还有G12D、G12V以及G13D突变等，临床需求远远没有被满足。在所有KRAS G12D突变中²，以胰腺癌的突变发生率最高，其次为结直肠癌和非小细胞肺癌。靶向KRAS-G12D的药物在肿瘤治疗中拥有广阔的应用前景。

药物简介

HRS-4642是由拉斯维加斯9888医药自主研发的高效、长效、特异性的KRAS G12D抑制剂，能够特异性结合KRAS G12D，进而抑制MEK、ERK蛋白的磷酸化，发挥抗肿瘤作用。

研究设计

本研究是一项多中心、开放的I期临床研究（NCT05533463），旨在评估HRS-4642在KRAS G12D突变的晚期实体瘤受试者中的耐受性、安全性、药代动力学，并初步观察其抗肿瘤疗效。目前具体数据尚未披露，我们将持续跟踪，及时提供更多详细信息，敬请期待。

参考文献

1. Cox AD, et al. Drugging the undruggable RAS: mission possible?  Nat Rev Drug Discov.

2. Lee JK, et al .Comprehensive pan-cancer genomic landscape of KRAS altered cancers and real-world outcomes in solid tumors.NPJ Precis Oncol.